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中国药科大学药学院导师介绍:赖宜生

考研时间: 2013-08-01 来源:查字典考研网

赖宜生,男,中国药科大学新药研究中心,药物化学博士,研究员,江苏省“六大人才高峰”高层次人才,European Journal of Medicinal Chemistry,Bioorganic & Medicinal Chemistry, Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters,Archiv der Pharmazie等杂志审稿人。

1991年毕业于重庆大学,获理学硕士学位,2004年毕业于中国药科大学,获理学博士学位。目前主要从事靶向酪氨酸激酶的新型小分子药物设计与合成、基于NO信使分子调控及天然活性产物的抗炎、抗肿瘤、抗心脑血管疾病的创新药物研究。先后在国内外期刊发表论文60多篇,其中SCI论文35篇,参编出版《药物化学进展》、《中国药学年鉴》专著4部,申请发明专利21项,其中9项已获得授权。

近年来主持和参加3项国家“重大新药创制”科技重大专项,1项浙江省长三角科技联合攻关项目,1项高等学校博士学科点专项科研基金,1项江苏省自然科学基金。至今已培养11名硕士研究生,其中1名毕业生于高校工作,7名于先声药业等医药公司研发部工作,3名赴香港、澳门、法国攻读博士学位,2名学生获“巴斯夫研究生科研创新基金”和“先声药业研究生创新基金”资助,目前在读研究生15名。

研究方向

1. 药物化学:新型抗炎药物、抗肿瘤药物和心脑血管药物研究。

2. 有机合成化学:天然活性产物的全合成及其结构修饰与改造研究。

联系方式

Tel:13770753713;E-mail:lcpu333@yahoo.com.cn

通讯地址:南京市童家巷24号,中国药科大学新药研究中心,邮编:210009。

部分科研项目

1. 国家“重大新药创制”科技重大专项:新型抗肝癌候选药物ZCVI4-2的研究(2009ZX09103-090,项目主持)

2. 国家“重大新药创制”科技重大专项:新型抗动脉粥样硬化药物ZLJ-601的研究(2009ZX09103-098,项目主持)

3. 国家“重大新药创制”科技重大专项:新型抗血栓和脑缺血候选药物ZJM-289的研究(2009ZX09103-095,项目参与)

4. 浙江省长三角科技联合攻关项目:新型抗肝癌药ZCVI4临床前研究(2005E60011,项目参与)

5. 高等学校博士学科点专项科研基金:新型靶向性抗肝癌药物的设计、合成和生物活性研究(20070316007,项目参与)

6. 江苏省自然科学基金项目:以甘草次酸结构为模板的类药分子构建和抗肿瘤活性研究(BK2011626,项目主持)

代表性论文

1. Feng Cao, Jinghao Jia, Zhi Yin, Yahan Gao, Lei Sha, Yisheng Lai*, Qineng Ping*, and Yihua Zhang. Ethylene glycol-linked amino acid diester prodrugs of oleanolic acid for PepT1-mediated transport: synthesis, intestinal permeability and pharmacokinetics. Mol. Pharmaceut. 2012, 9(8): 2127-2135. (IF: 4.782)

2. Hui Xing, Ye Zhang, Yisheng Lai*, Yongwen Jiang, Dawei Ma*. Synthesis of symmetrical and unsymmetrical N,N'-diaryl guanidines via copper/N-methylglycine-catalyzed arylation of guanidine nitrate. J. Org. Chem. 2012, 77(12): 5449-5453. (IF: 4.450)

3. Ye Zhang, Hui Xing, Weiqing Xie*, Xiaolong Wan, Yisheng Lai*, Dawei Ma*. Asymmetric bromo-hydroxlation of C-C double bond catalyzed by quinine-derived catalyst. Adv. Synth. Catal. 2012 (accepted) (IF: 6.048)

4. Ye Ding, Zhangjian Huang, Jian Yin, Yisheng Lai, Shibo Zhang, Zhiguo Zhang, Lei Fang, Sixun Peng, Yihua Zhang*. DDQ-promoted dehydrogenation from natural rigid polycyclic acids or flexible alkyl acids to generate lactones by a radical ion mechanism. Chem. Commun. 2011, 47, 9495-9497. (IF: 6.169)

5. Yong Ling, Xiaolei Ye, Zhenzhen Zhang, Yihua Zhang*, Yisheng Lai, Hui Ji*, Sixun Peng, Jide Tian. Novel nitric oxide-releasing derivatives of farnesylthiosalicylic acid: synthesis and evaluation of antihepatocellular carcinoma activity. J. Med. Chem. 2011, 54, 3251-3259. (IF: 5.248)

6. Li Chen, Qian Zhao, Xuliang Wang, Ran You, Yihua Zhang, Hui Ji*, Yisheng Lai*. ZLJ-6, a novel COX/5-LOX inhibitor, attenuates TNF-α-induced endothelial E-selectin, ICAM-1 and VCAM-1 expression and monocyte-endothelial interactions via a COX/5-LOX-independent mechanism. Vasc. Pharmacol. 2011, 55(5-6): 135-142. (IF: 2.174)

7. Yisheng Lai*, Lin Ma, Wenxing Huang, Xing Yu, Yihua Zhang, Hui Ji*, Jide Tian. Synthesis and biological evaluation of 3-[4-(amino/methylsulfonyl)phenyl] methylene-indolin-2-one derivatives as novel COX-1/2 and 5-LOX inhibitors.Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010, 20, 7349-7353. (IF: 2.650)

8. Xiaolei Ye, Wu Zhou, Yongqi Li, Yihua Sun, Yihua Zhang, Hui Ji*, Yisheng Lai*. Darbufelone, a novel anti-inflammatory drug, induces growth inhibition of lung cancer cells both in vitro and in vivo. Cancer Chemoth. Pharm. 2010, 66, 277-85. (IF: 2.759)

9. Yisheng Lai*, Lihong Shen, Zhenzhen Zhang, Wenqing Liu, Yihua Zhang, Hui Ji*, Jide Tian. Synthesis and biological evaluation of furoxan-based nitric oxide-releasing derivatives of glycyrrhetinic acid as anti-hepatocellular carcinoma agents. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010, 20, 6416-6420. (IF: 2.650)

10. Liwen Li, Hui Ji, Liang Sheng, Yihua Zhang, Yisheng Lai*, Xiaorong Chen. The anti-inflammatory effects of ZLJ-6, a novel dual cyclooxygenase /5-lipoxygenase inhibitor. Eur. J. Pharmacol. 2009, 607, 244-250. (IF: 2.585)

发明专利

1. 赖宜生,沙磊,缪泽鸿,张奕华,宦霞娟,丁健. 一种具有1, 12-二烯-3-酮骨架的甘草次酸衍生物、其制备方法及医药用途, ZL201110131028.5

2. 赖宜生,龙文艳,赖忠辉,沙磊,季晖,游然,谭佳妮,洪浩,赖金娥,张奕华. 一种甘草次酸衍生物、其制备方法及医药用途,申请号:201210153921.2

3. 张奕华,谷小珂,彭晖,赖宜生,唐孝波,任志广,彭司勋. 一种烷氧基二苯并吖庚因类化合物、其制备方法及医药用途, 公告号:CN102532150A

4. 赖宜生,刘文清,张之昊,季晖,张奕华,崔冉,叶小磊,李月珍. 一氧化氮供体型胆汁酸衍生物、其制备方法及医药用途, 公告号:CN 102153610 A

5. 黄张建,张奕华,爱德华•克瑙斯,赖宜生,彭司勋. 一氧化氮供体型谷胱甘肽类化合物、其制备方法及医药用途, 公告号:CN102627685A

6. 赖宜生,桂力,赖忠辉,贾京浩,赵振平,杨红双,刘舞扬,张奕华. 一种红根草邻醌的合成方法, 公告号:CN102070431A

7. 张奕华,何黎琴,赖宜生,付俐,蒋凌舟,王效山. 一种藤黄酸氨基醇酯类化合物、其制备方法及医药用途, 公布号:CN102424683A

8. 赖宜生,王振国,申利红,张奕华,季晖,叶小磊,李月珍. 新的甘草次酸衍生物、其制备方法及其医药用途,公布号:CN101775059A

9. 张奕华,王旭亮,凌菁菁,季晖,赖宜生,彭司勋. 一种3-取代苯并[c]呋喃酮的硫代、硒代同系物、其制备方法及医药用途, 公布号:CN102267977A

10. 赖宜生,黄文星,季晖,张奕华,李月珍,马琳,王振国,虞兴. 对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物、其制备方法及其用途,ZL20091023483.6

11. 张奕华,王旭亮,凌菁菁,季晖,赖宜生,彭司勋. 一种苯甲酸异山梨醇酯类化合物、其制备方法及医药用途, 公布号:CN102225940A

12. 赖宜生,黄文星,季晖,张奕华,虞兴,刘文清,马琳,李月珍. 具有抗炎活性的2-吲哚酮类化合物、其制备方法及医药用途, ZL201010508245.7

13. 张奕华,丁晔,赖宜生,张士薄,黄张建,彭司勋. 一类五环三萜-13,28-内酯化合物、其制备方法和用途, 公告号:CN102079772A

14. 张奕华,丁晔,赖宜生,张士薄,黄张建,彭司勋. 一种齐墩果酸衍生物、其制备方法及用途, 公告号:CN102070697A

15. 张奕华,凌勇,赖宜生,叶小磊,季晖,彭司勋. 一氧化氮供体型法尼基硫代水杨酸衍生物、其制备方法及其医药用途,ZL201010146029.2

16. 张奕华,赖宜生,黄张建,张陆勇,袁胜涛,静永旺,陈莉,田季德,彭司勋. 糖基化修饰的一氧化氮供体型齐墩果酸类化合物、其制备方法及用途,ZL200810196043.6

17. 张奕华,赖宜生,石卫兵,季晖,李永齐,彭司勋. 一氧化氮供体型替米沙坦衍生物、制备方法及其医药用途,公告号:CN 101134745 A

18. 季晖,赖宜生,李立文,敖桂珍,张奕华,彭司勋,陈颖. 咪唑酮类化合物治疗心脑血管疾病的用途,ZL200810020417.9

19. 张奕华,黄张建,赖宜生,丁晔,彭司勋. 一种制备偶氮鎓二醇钠盐的方法,ZL200810020204.6

20. 张奕华,闵真立,庄 佩,季 晖,赖宜生,彭司勋. 一氧化氮供体型丁基苯酞衍生物、其制备方法及医药用途,ZL200810024874.5

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